Che cos’è il letrozolo

Inoltre, è utilizzato in alcuni protocolli di stimolazione ovarica controllata, nonostante questa non sia un’indicazione approvata in tutti i paesi. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento nei topi maschi. In topi di sesso femminile, è stato osservato un incremento generalmente dose- correlato nell’incidenza di tumori benigni delle cellule della teca granulosa ovarica con tutte le dosi di letrozolo testate. Questi tumori sono stati considerati correlati all’inibizione farmacologica della sintesi degli estrogeni e possono essere causati da un aumento di LH derivante dalla diminuzione degli estrogeni circolanti. L’azione farmacologica del letrozolo è di ridurre la produzione di estrogeni attraverso l’inibizione dell’aromatasi. Nelle donne in premenopausa, l’inibizione della sintesi degli estrogeni determina come risposta aumenti nei livelli di gonadotropine (LH, FSH).

Letrozolo Teva: Bugiardino (Foglietto Illustrativo)

4 Analisi esplorative dei tempi di follow-up alla data del passaggio (se verificatosi) nel gruppo di trattamento con placebo. Le frequenze per la DFS a 5-anni erano dell’84% per letrozolo e dell’81,4% per il tamoxifene. C.tamoxifene per 2 anni seguito da letrozolo per 3 anni; D.letrozolo per 2 anni seguito da tamoxifene per 3 anni.

Che cos’è il letrozolo

Con numerose storie di successo e studi clinici a supporto della sua efficacia, il Letrozolo continua a essere un farmaco essenziale nella medicina moderna. Tra i più comuni si annoverano vampate di calore, dolori articolari, affaticamento e nausea. Meno frequentemente, possono verificarsi disturbi del sonno, vertigini e aumento di peso.

Né i livelli plasmatici di LH e FSH, la funzione tiroidea, valutata in base al TSH e al test dell’uptake di T4 e T3, vengono influenzati dal letrozolo. Fino a circa un terzo delle pazienti trattate con letrozolo nella fase metastatica e circa l’80% delle pazienti in trattamento adiuvante, cosi come nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, hanno manifestato delle reazioni avverse. La maggior parte delle reazioni avverse si sono manifestate durante le prime settimane di trattamento. Il metabolismo di letrozolo è mediato – a livello epatico – principalmente dal citocromo P3A4, un isoenzima del citocromo P450.

È necessario comunicare all’oncologo che vi ha in cura qualunque effetto collaterale che ritenete possa essere connesso con la terapia. Le terapie ormonali agiscono interferendo con la produzione o con l’azione di particolari ormoni. Gli ormoni sono sostanze che l’organismo produce naturalmente, che fungono da ‘messaggeri’ chimici e contribuiscono a controllare l’attività delle cellule e dei vari organi. La curva AUC e l’emivita t1/2 sono aumentate rispettivamente del 95 e 187%.

• Alcuni usi off-label del Letrozolo includono il trattamento endometriosi e come terapia aggiuntiva nei protocolli di stimolazione ovarica per fecondazione in vitro (FIV).
• La terapia può durare anche molti anni e non deve mai essere sospesa senza avvertire il medico.
• Nel sottostudio per la valutazione dell’osso MA-17 in cui sono stati somministrati in concomitanza calcio e vitamina D, si è verificata una maggiore riduzione della densità minerale ossea (BMD) rispetto al basale con letrozolo confrontata con il placebo.
• La sola differenza statisticamente significativa verificatasi a 2 anni era nella BMD totale dell’anca (diminuzione mediana con letrozolo di 3,8% verso diminuzione mediana con placebo di 2,0%).
• La compressa può essere assunta sia vicino sia lontano dai pasti, deve essere deglutita intera con acqua o con un altro liquido.

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Letrozolo altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Deve essere usata cautela quando si guidano o si usano macchinari dal momento che con l’uso di letrozolo sono stati riportati stanchezza e capogiri e non comunemente sonnolenza.

Tamoxifene: A Cosa Serve, Effetti Collaterali, Controindicazioni

La somministrazione concomitante di letrozolo con questa tipologia di farmaci dovrebbe, pertanto, essere evitata. Da studi condotti in vitro, sembra che il letrozolo sia in grado di inibire gli isoenzimi P2A6 e P2C19 del citocromo P450. In ogni caso, è necessario informare il medico se si stanno assumendo – o se sono stati recentemente assunti – farmaci di qualsiasi tipo, compresi farmaci da banco e prodotti omeopatici e/o erboristici. Prima di iniziare il trattamento con letrozolo, è necessario informare il medico di eventuali altri farmaci assunti, poiché possono interagire e alterare l’efficacia o aumentare il rischio di effetti collaterali. La terapia con letrozolo richiede un monitoraggio regolare e può necessitare di aggiustamenti nel corso del tempo. 1.551 donne che sono passate dal placebo a letrozolo in un periodo mediano di 31 mesi (intervallo da 12 a 106 mesi) dopo il completamento della terapia adiuvante con tamoxifene.

Nelle ratte che hanno partorito feti vivi, c’è stato un aumento dell’incidenza di malformazioni fetali comprendenti testa a cupola e fusione vertebrale cervicale/centrale. Non è stato osservato nel coniglio nessun aumento di malformazioni fetali. Non è noto se queste malformazioni siano state una conseguenza indiretta delle proprietà farmacologiche (inibizione della biosintesi degli estrogeni) o di un effetto diretto del farmaco (vedere paragrafi 4.3 e 4.6). L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1-98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia con letrozolo.

Il suo volume di distribuzione apparente allo steady state è di circa 1.87 ± 0.47 l/kg. 2 Stratificati in base allo stato del recettore, lo stato linfonodale e precedente chemioterapia adiuvante. La cimetidina, un inibitore debole aspecifico degli enzimi CYP450, non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche del letrozolo. Indotta, dopo ripresa o progressione della malattia che siano state trattate in precedenza con antiestrogeni. Il letrozolo può causare disturbi a carico del fegato che possono manifestarsi con sintomi come l’ingiallimento della pelle e degli occhi, nausea, perdita di appetito e urine di colore scuro. Il letrozolo (Femara ®) è un farmaco antitumorale appartenente alla classe degli inibitori dell’aromatasi.

Il letrozolo agisce inibendo l’enzima aromatasi, che converte gli androgeni in estrogeni. Abbassando i livelli di estrogeni, aiuta a rallentare o invertire la crescita del cancro al seno positivo al recettore ormonale. Nei trattamenti per la fertilità, i livelli ridotti di estrogeni stimolano l’ipotalamo e la ghiandola pituitaria, aumentando la produzione di ormone follicolo-stimolante (FSH), che promuove l’ovulazione. Nel sottostudio per la valutazione dell’osso MA-17 in cui sono stati somministrati in concomitanza calcio e vitamina D, si è verificata una maggiore riduzione della densità minerale ossea (BMD) rispetto al basale con letrozolo confrontata con il placebo. La sola differenza statisticamente significativa verificatasi a 2 anni era nella BMD totale dell’anca (diminuzione mediana con letrozolo di 3,8% verso diminuzione mediana Tri-Trenbolone 200 mg Magnus Pharmaceuticals con placebo di 2,0%).